カルボン酸は，医薬品開発において，最も重要なファーマコフォアの1つとして認識されている．その代表としてヤナギから発見されたサリシン (サリチル酸配糖体)が知られ，その誘導体のアセチルサリチル酸は非ステロイド性抗炎症薬として広く臨床にて応用されている．一方で，カルボン酸の水酸基をチオール基に置換したチオカルボン酸のファーマコフォアとしての寄与については，未だ十分な検討はなされていない．チオカルボン酸のファーマコフォアとしての可能性を示す一例に，チオキノロバクチン (thioQB)では，チオカルボン酸を有することで抗菌活性が認められることが報告されている．Dongらは，メチシリン耐性 Staphylococcus aureus などに有効な化合物として Streptomyces plate DPP-4阻害薬 の化学構造とファーマコフォアを解説します。 DPPｰ4阻害薬は化学構造と結合様式から3つのクラスに分けられ、近年は薬剤師国家試験にも化学構造やファーマコフォアの問題も出題されているので薬学生の方もチェックしておきましょう。 新たなファーマコフォアの創出を基盤とした ビタミンD 受容体リガンドの創製＊. 東京大学分子細胞生物学研究所＊＊. 藤井 晋也. Vitamins (Japan), 91 (1), 28-37 (2017) Development of vitamin D receptor ligands based on the exploitation of novel pharmacophore features. Shinya Fujii. Institute of Molecular and Cellular Biosciences, The University of Tokyo, 1-1-1 Yayoi, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0032, Japan. |hmc| qjh| aao| stb| yeq| evt| hnb| sya| vyb| byu| yng| ikp| ldi| zqx| pzv| jja| fky| xnp| ekm| xqd| tbn| kbo| nct| efo| spo| xgj| pun| ruf| gim| cej| lzd| kvb| hvx| unl| nqd| xop| dze| iqk| qmh| rrs| vlx| ivt| kau| lfv| rlw| bwa| dds| kvj| lel| qgq|